1． 概述
（R）-N-（3-氟-4-吗啉苯基）-2-氧-噁唑-5-甲基丁酸酯是新一代噁唑酮类抗菌药Linezolid的重要中间体。 Linezolid是一种最新的全合成化学抗菌药物。Linezolid的化学名称为（R）-N-（3-氟-4-吗啉苯基）-2-氧-噁唑-5-甲基—乙酰胺。Linezolid是20世纪90年代，由pharmacia∝Upjohn公司，首先研制成功。并于2000年4月18日在美国已批准上市，Linezolid是第一个应用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药，该药结构和作用机制独特,不易产生耐药性。美国有关机构进行了2000多种病菌实验与相关性能评价表明:Linezolid具有广谱抗菌、剂量小,毒性小、副作用少。突出优点是：很少产生较叉耐药性,高度有效，特别是目前现有的抗菌药物不能有效抑制的细菌，如甲氧西林耐药金葡萄球菌（MRSA），耐青霉素肺炎球菌，耐万古霉素肠球菌等具有良好的抗菌效果。
Linezolid从早期来抑制革兰氏阳性菌蛋白质的合成，他束缚了23S粒核糖RNA并阻止70S核糖体的生成。70S核糖体的生成对RNA变形和蛋白质合成时非常重要的。该药物在口服1-2小时被快速彻底的吸收，并达到血浆浓度的峰值。虽然食物可以缩短达到最高浓度的时间，但整个曲线下的持续面积与有无食物无关。因此它可以随食物或不随食物服用。
临床证明，Linezolid经静脉注射或口服后，对抑制万古霉素的肠霉素（VRE）传染病的彻底治愈占97%，并且对治疗苄甲基噁唑青霉素的黄葡萄糖引起的肺炎，顽固或非顽固的皮肤炎以及皮肤组织的传染病有明显的疗效。
作为第一类阻止早期革兰氏阳性菌蛋白质合成的抗生素。Linezolid有着广阔的发展前景， Linezolid不仅用于……
